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Le daprodustat est un inhibiteur de la prolyl hydroxylase (PHD) du facteur inductible par l'hypoxie (HIF) à petites molécules.Il a été développé par GSK pour le traitement de l'anémie chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique (IRC).Chez les patients atteints d'IRC, le rein malade ne peut pas induire la production d'érythropoïétine (EPO) en réponse à l'hypoxie ou à l'anémie.En tant que puissant inhibiteur de PHD1, PHD2 et PHD3 (sélectivité ≥ 1 000 fois), le daprodustat conduit à la stabilisation des HIF1α et HIF2α cellulaires et à l'induction de l'érythropoïèse.Un essai clinique de phase 3 (NCT02879305) a révélé que chez les patients atteints d'IRC et dialysés, le daprodustat n'était pas inférieur aux agents stimulant l'érythropoïèse en ce qui concerne la modification du taux d'hémoglobine par rapport aux résultats cardiovasculaires de base.
Fonction
1.Activité HIF-PHI : Le daprodustat inhibe l'activité des enzymes du facteur prolyl hydroxylase inductible par l'hypoxie (HIF-PH).Ces enzymes décomposent normalement le HIF en présence d'oxygène, empêchant le HIF d'activer la production d'érythropoïétine.En inhibant les HIF-PH, le Daprodustat permet au HIF de s'accumuler et de devenir actif, entraînant une augmentation de la production d'érythropoïétine.
2. Stimulation de l'érythropoïèse : Avec des taux d'érythropoïétine plus élevés, Daprodustat favorise la formation de nouveaux globules rouges (érythropoïèse) dans la moelle osseuse.Cela peut aider à améliorer les niveaux d’hémoglobine et à soulager l’anémie, une maladie caractérisée par un déficit en globules rouges ou en hémoglobine.
Le daprodustat était à l'étude comme alternative potentielle aux agents stimulant l'érythropoïétine (ASE) traditionnels pour la prise en charge de l'anémie chez les patients atteints d'IRC.Les ASE, tels que l’érythropoïétine, sont couramment utilisés pour stimuler la production de globules rouges chez les patients atteints d’IRC et d’anémie.Cependant, les HIF-PHI comme Daprodustat offraient un mécanisme d’action différent et pourraient potentiellement réduire la fréquence des injections d’ASE.
Emballer
1 kg/sac ou 2 kg/sac ou 5 kg/sac ou 10 kg/sac ou selon les exigences du client.
Le daprodustat est un inhibiteur de la prolyl hydroxylase (PHD) du facteur inductible par l'hypoxie (HIF) à petites molécules.Il a été développé par GSK pour le traitement de l'anémie chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique (IRC).Chez les patients atteints d'IRC, le rein malade ne peut pas induire la production d'érythropoïétine (EPO) en réponse à l'hypoxie ou à l'anémie.En tant que puissant inhibiteur de PHD1, PHD2 et PHD3 (sélectivité ≥ 1 000 fois), le daprodustat conduit à la stabilisation des HIF1α et HIF2α cellulaires et à l'induction de l'érythropoïèse.Un essai clinique de phase 3 (NCT02879305) a révélé que chez les patients atteints d'IRC et dialysés, le daprodustat n'était pas inférieur aux agents stimulant l'érythropoïèse en ce qui concerne la modification du taux d'hémoglobine par rapport aux résultats cardiovasculaires de base.
Fonction
1.Activité HIF-PHI : Le daprodustat inhibe l'activité des enzymes du facteur prolyl hydroxylase inductible par l'hypoxie (HIF-PH).Ces enzymes décomposent normalement le HIF en présence d'oxygène, empêchant le HIF d'activer la production d'érythropoïétine.En inhibant les HIF-PH, le Daprodustat permet au HIF de s'accumuler et de devenir actif, entraînant une augmentation de la production d'érythropoïétine.
2. Stimulation de l'érythropoïèse : Avec des taux d'érythropoïétine plus élevés, Daprodustat favorise la formation de nouveaux globules rouges (érythropoïèse) dans la moelle osseuse.Cela peut aider à améliorer les niveaux d’hémoglobine et à soulager l’anémie, une maladie caractérisée par un déficit en globules rouges ou en hémoglobine.
Le daprodustat était à l'étude comme alternative potentielle aux agents stimulant l'érythropoïétine (ASE) traditionnels pour la prise en charge de l'anémie chez les patients atteints d'IRC.Les ASE, tels que l’érythropoïétine, sont couramment utilisés pour stimuler la production de globules rouges chez les patients atteints d’IRC et d’anémie.Cependant, les HIF-PHI comme Daprodustat offraient un mécanisme d’action différent et pourraient potentiellement réduire la fréquence des injections d’ASE.
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