Mésylate d'osimertinib
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 Mésylate d'osimertinib

Numéro CAS : 1421373-66-1
Formule:C29H37N7O5S
Type:API pharmaceutique
Apparence : poudre
Certificat : GMP, COPP, WC, DMF
Durée de conservation : 2 ans
Norme de qualité : CP, EP, JP, USP
Analyse : 98,0 % -102,0 %
Nom chimique : N-[2-[2-(diméthylamino)éthyl-méthylamino]-4-méthoxy-5-[[4-(1-méthylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]phényl]prop- 2-énamide ; acide méthanesulfonique
État de disponibilité:
Quantité:
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Le mésylate d'osimertinib est un sel de méthanesulfonate (mésylate) préparé à partir de quantités équimolaires d'osimertinib et d'acide méthanesulfonique.Il est utilisé pour le traitement du cancer du poumon non à petites cellules positif à la mutation EGFR T790M.Il joue un rôle d’agent antinéoplasique et d’antagoniste des récepteurs du facteur de croissance épidermique.Il contient un osimertinib(1+).

Le mésylate d'osimertinib est la forme de sel de mésylate de  osimertinib , un inhibiteur du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) de troisième génération, disponible par voie orale, irréversible, sélectif des mutants, avec une activité antinéoplasique potentielle.Lors de l'administration orale,  osimertinib  se lie de manière covalente à de nombreuses formes mutantes d'EGFR et inhibe leur activité, y compris les mutations de résistance acquises secondairement T790M, L858R et les délétions de l'exon 19, empêchant ainsi la signalisation médiée par l'EGFR.Cela peut à la fois induire la mort cellulaire et inhiber la croissance tumorale dans les cellules tumorales surexprimant l'EGFR.L'EGFR, un récepteur  tyrosine  kinase mutée dans de nombreux types de cellules tumorales, joue un rôle clé dans la prolifération des cellules tumorales et la vascularisation tumorale.Comme cet agent est sélectif envers les formes mutantes de l'EGFR, son profil de toxicité peut être réduit par rapport aux inhibiteurs non sélectifs de l'EGFR qui inhibent également l'EGFR de type sauvage.


Fonction


1.Inhibition de la tyrosine kinase EGFR : Le mésylate d'osimertinib est conçu pour cibler et se lier spécifiquement aux formes mutées de la protéine EGFR dans les cellules cancéreuses.Il agit comme un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase (TKI) de l’EGFR, bloquant l’activité de la protéine EGFR mutée.

2. Action sélective par mutation : Le mésylate d'osimertinib a une affinité plus élevée pour certaines mutations de l'EGFR, telles que la mutation T790M, qui est un mécanisme de résistance courant à d'autres ITK de l'EGFR.En inhibant cette mutation spécifique, l'osimertinib peut supprimer efficacement la croissance et la survie des cellules cancéreuses présentant des mutations T790M.

3. Traitement du CPNPC avec mutations EGFR : Le mésylate d'osimertinib est principalement utilisé pour le traitement du CPNPC métastatique présentant des mutations spécifiques de l'EGFR, notamment des délétions de l'exon 19 et des mutations de l'exon 21 L858R.Il est également approuvé pour les patients atteints de CPNPC qui ont développé une résistance à d'autres ITK de l'EGFR en raison de l'acquisition de la mutation T790M.


Emballer


0,5 kg/sac ou 1 kg/sac ou selon les exigences du client.





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